Инструкция по применению БУСКОПАН ® (BUSCOPAN)

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, практически без запаха.

1 мл гиосцина бутилбромид 20 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

1 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - поддоны пластмассовые (1) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор м-холинорецепторов. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (в т.ч. ЖКТ, желчных путей и мочеполовой системы). Являясь четвертичным аммониевым соединением, гиосцина бутилбромид не проникает через ГЭБ, поэтому антихолинергическое влияние на ЦНС отсутствует.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После в/в введения гиосцина бутилбромид быстро распределяется в тканях (T 1/2α = 4 мин, T 1/2β = 29 мин). V d – 128 л (соответствует приблизительно 1.7 л/кг). Из-за высокого сходства с мускариновыми и никотиновыми рецепторами, гиосцин бутилбромид распределяется, в основном, в мышечных клетках брюшной и тазовой области, также как в интрамуральных ганглиях брюшной полости.

Связывание с белками плазмы составляет слабое и составляет около 4.4%. Гиосцина бутилбромид не проникает через ГЭБ, однако клинических исследований в данной области не проводилось.

Метаболизм и выведение

Выводится путем гидролитического расщепления эфирных связей.

T 1/2 – около 5 ч. Общий клиренс – 1.2 л/мин. После в/в введения около 42-61% выводится почками (50% в неизменном виде) и от 28.3 до 37% - через ЖКТ. Метаболиты, которые выводятся почками, плохо связываются с м-холинорецепторами, не влияя на эффект гиосцина бутилбромида.

Показания к применению

спастические состояния ЖКТ, желчных путей, в т.ч. желчная колика;
спастические состояния органов мочеполовой системы, в т.ч. почечная колика;
для устранения спазма перед проведением диагностических и терапевтических процедур (в т.ч. эндоскопические, рентгенологические исследования).

Режим дозирования

по 20-40 мг (1-2 ампулы) путем в/в медленного, в/м или п/к введения несколько раз в день. Максимальная суточная доза 100 мг.

0.3-0.6 мг/кг массы тела путем в/в медленного, в/м или п/к введения несколько раз в день. Максимальная суточная доза 1.5 мг/кг массы тела.

Препарат не следует применять постоянно ежедневно или в течение длительного периода времени без выяснения причин боли в животе.

Побочные действия

Многие из описанных ниже побочных эффектов могут быть связаны с антихолинергическими свойствами препарата Бускопан ® . Антихолинергические свойства препарата Бускопан ® в основном умеренные и проходят самостоятельно.

нарушения аккомодации, расширение зрачка, увеличение внутриглазного давления.

тахикардия, повышение АД, головокружение, прилив крови.

сухость во рту.

дисгидроз.

возможна задержка мочи, которая обычно не выражена и разрешается самостоятельно.

анафилактический шок (в т.ч. с летальным исходом), анафилактоидные реакции, диспноэ, кожные реакции (например, крапивница, сыпь, покраснения и зуд).

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к гиосцин бутилбромиду или любому компоненту препарата;
закрытоугольная глаукома;
гипертрофия простаты с задержкой мочи;
механические стенозы в ЖКТ;
тахикардия;
миастения;
мегаколон;
противопоказано в/м введение препарата Бускопан ® пациентам, получающим антикоагулянты, из-за вероятности образования внутримышечных гематом. В этом случае Бускопан ® следует вводить п/к или в/в.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не имеется достаточных данных о применении препарата при беременности.

В качестве меры предосторожности, необходимо избегать применения препарата Бускопан ® при беременности и в период грудного вскармливания.

Исследования по воздействию препарата на фертильность человека не проводились.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

В случае если сильная боль в животе сохраняется или ухудшается, или протекает с такими симптомами, как лихорадка, тошнота, рвота, изменения перистальтики, боли в животе (при надавливании), снижение АД, потеря сознания или кровь в стуле, необходимо предпринять соответствующие диагностические меры для исследования этиологии симптомов.

Антихолинергические свойства препарата Бускопан ® могут вызвать повышение внутриглазного давления у пациентов с нелеченной закрытоугольной глаукомой. При появлении боли, покраснения глаз с нарушением четкости зрения, после введения препарата Бускопан ® , следует немедленно обратиться к специалисту.

Также после парентерального введения препарата Бускопан ® наблюдались единичные случаи анафилаксии, включая случаи анафилактического шока. В связи с этим, пациенты, получающие Бускопан ® парентерально, должны находиться под строгим контролем врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований о влиянии на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами не проводилось. Однако пациенты должны быть информированы о возможном риске появления побочных эффектов, таких как нарушение зрительной аккомодации или головокружения при приеме препарата Бускопан ® . При возникновении нарушения зрительной аккомодации или головокружения, пациентам рекомендуется избегать вождения автомобиля и занятий с другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышения внимания и быстроты психомоторных реакций, до восстановления нормального зрения.

Передозировка

До настоящего времени случаев передозировки препарата Бускопан ® не описано, поэтому следующие симптомы могут быть связаны с его антихолинергическим эффектом.

сухость во рту, покраснение кожи, тахикардия, угнетение моторики ЖКТ, преходящие нарушения зрения, задержка мочи.

симптомы передозировки препарата Бускопан ® купируются парасимпатомиметиками. Пациентам с глаукомой необходима срочная консультация офтальмолога. Симптоматические средства для поддержания функции сердечно-сосудистой и дыхательных систем. При параличе дыхательной мускулатуры показана интубация, ИВЛ. В случае задержки мочи катетеризируют мочевой пузырь.

Лекарственное взаимодействие

Бускопан ® может усиливать антихолинергическое действие три- и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных и антипсихотических препаратов, хинидина, амантадина, дизопирамида и других холинолитиков (например, тиотропия, ипратропия, атропиноподобные соединения).

Одновременное назначение препарата Бускопан ® и антагонистов допамина, например, метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих препаратов на ЖКТ.

Бускопан ® может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адреномиметическими средствами.

📎📎📎📎📎📎📎📎📎📎