Инструкция по применению БЛЕМАРЕН (BLEMAREN) таб. шипучие

Таблетки шипучие белого цвета, круглые, плоские, ограненные, с запахом лимона.

1 таб. лимонная кислота безводная 1197 мг натрия цитрат безводный 835.5 мг калия гидрокарбонат 967.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, маннитол (E421), ароматизатор лимонный (натуральные ароматические вещества, мальтодекстрин, гуммиарабик Е414, кремния диоксид Е551 0.500%, альфа-токоферол Е307 0.225%), натрия сахарин, адипиновая кислота, макрогол 6000.

В 1 шипучей таблетке содержится 109 мг лактозы

20 шт. - тубы полипропиленовые (4) пробка тубы содержит силикагель. Упаковывается в комплекте с индикаторной бумагой и контрольным календарем - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат, применяемый для растворения мочевых конкрементов. При растворении шипучих таблеток Блемарен в воде образуется калия-натрия-гидроцитрат и выделяется углекислый газ. Соли сильной щелочи и слабой кислоты приводят к ощелачиванию (нейтрализации), когда в ходе реакции кислый компонент преобразуется (метаболизируется). Цитрат-ион из щелочных цитратов метаболизируется путем окисления до углекислого газа / бикарбоната. Избыток оснований, получающийся в результате остаточных ионов щелочи, выводится почками, соответственно влияя на повышение значения pH мочи. Посредством перорального приема щелочных цитратов, в зависимости от дозировки, можно достичь нейтрализации или подщелачивания мочи.

Это повышает степень диссоциации, и вместе с тем, приводит к растворению мочевой кислоты или цистина. Литолиз мочекислых камней подтверждается рентгенологически.

Концентрация бикарбоната в сыворотке крови (отрицательный избыток оснований) регулирует секрецию цитрата. Регулировка значения внутриклеточного pH приводит к щелочному состоянию обмена веществ в результате отрицательного избытка оснований. Это приводит к вызванному алкалозом ингибированию почечного канальцевого метаболизма цитратов, снижению обратной резорбции цитрата и повышению выделения цитрата. Изменения почечного транспорта кальция в результате ощелачивания приводит к существенному снижению выделения кальция с мочой.

Ощелачивание мочи, усиление секреции цитрата и снижение секреции кальция приводят к снижению количества оксалата кальция в моче, поскольку цитрат в слабой щелочной среде образует химическое соединение с кальцием. Кроме того, цитрат-ион следует рассматривать как важнейший физиологический ингибитор кристаллизации оксалата кальция (а также фосфата кальция) и агрегации этих кристаллов.

Данные систематического анализа, имеющиеся на сегодняшний день, пока не позволяют сделать убедительную оценку преимуществ ощелачивания мочи у пациентов со следующими показаниями, при этом, отдельные клинические случаи и теоретические предположения свидетельствуют о наличии терапевтического эффекта:

• ощелачивание мочи повышает растворимость цистина. Значение pH мочи при этом должно быть скорректировано до 7.5 - 8.5.

• ощелачивание мочи рекомендуется во время цитостатической терапии из-за повышенного выделения объема мочевой кислоты. Это соответствует профилактике образования мочекислых камней, которая указана в качестве одного из терапевтических показаний. Кроме того щелочное значение pH мочи имеет защитный эффект из-за снижения агрессивности метаболитов (например, оксазафосфорин цитостатиков) или повышенной растворимости (например, метотрексат). С этой целью значение pH мочи должно быть скорректировано по крайней мере до 7.0.

• поздняя кожная порфирия вызвана дефицитом уропорфириноген- декарбоксилазы, которая способствует превращению уропорфириногена в копропорфириноген. Путем метаболической алкализации необходимо предотвратить обратную диффузию копропорфирина в почечных канальцах для повышения клиренса копропорфирина. Вследствие повышения экскреции копропорфирина возникает усиление синтеза копропорфириногена из уропорфириногена, а наряду с этим — снижение уровня уропорфирина. Значение pH мочи должно быть скорректировано в пределах диапазона 7.2 — 7.5.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата Блемарен равна 100%. Цитрат-ион метаболизируется почти полностью. После однодневного приема препарата Блемарен введенное количество натрия и калия выводится из организма почками на протяжении 24-48 ч. При продолжительном применении препарата суточное выведение калия и натрия соответствует суточному потреблению. При применении препарата не отмечается изменений газового состава или электролитного баланса крови. Это означает, что благодаря почечному регулированию ощелачивания, кислотно - щелочной баланс в организме сохраняется, а накопления натрия и калия не происходит при условии нормальной функции почек.